1、更好的结合性和专一性,实现更大的缓解深度和更长的PFS.阿来替尼专为ALK通路而设计,与一代药物克唑替尼相比优化了ALK激酶结构域的结合性,且增加了靶向激酶的选择性,因而具有更高的ALK通路选择性和更强效的抑制ALK能力。
2、前摄性抑制激酶域二次突变,推迟耐药情况的发生。阿来替尼具有独特的化学支架,与ALK的激酶结构域以显著区别于克唑替尼的方式结合,能够克服由克唑替尼引起的激酶域的二次突变,对EML4-ALK以及ALK L1196M、G1269A、C1156Y等均具有显著的抑制效力。在临床研究中,对于激酶域二次突变的前摄性抑制能够有效推迟耐药的出现,获得更长的疾病有效控制。
3、更强入脑能力,带来脑部病灶的快速高效缓解、降低脑转移风险。脑转移是ALK 患者常见的转移部位,发生率约为15%-35%,选择能够很好透过血脑屏障的药物是治疗脑转移的关键。与克唑替尼和色瑞替尼不同,
4、不受EML4-ALK变体亚型影响,PFS、ORR均优于克唑替尼。目前至少发现了20多种EML4-ALK融合变体亚型,其中最常见的是EML4的变体1和变体3v3a/b.回顾性分析表明EML4-ALK变体亚型会影响ALK 患者对ALK抑制剂的疗效。ALEX延长随访研究结果显示:无论患者基线的EML4-ALK变体亚型如何,
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2024-03-23
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