艾乐替尼/阿来替尼(ALECTINIB)的作用机理介绍

　　阿来替尼进入中国后应该在一线使用。疗效上，克唑替尼一线治疗ALK阳性患者PFS为11个月，进展后二线使用阿来替尼PFS为9个月，两者相加20个月，远低于一线直接应用阿来替尼的34.8个月；安全性上，与克唑替尼相比，一线应用阿来替尼需减量的病人比例低，安全性更好；另外，阿来替尼血脑屏障的通透能力强于克唑替尼，显著延缓颅内进展。这三点奠定了阿来替尼在ALK阳性肺癌中的一线治疗地位。

　　阿来替尼作用机理

　　与克唑替尼类似，阿来替尼是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性起作用，因此可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。克唑替尼和阿来替尼靶向ALK基因的不同突变；因此，当前者发生耐药时，后者可能证明是有效的。在对克唑替尼耐药的ALK基因突变中观察到阿来替尼的抑制作用。

　　此外，大约40％的ALK阳性NSCLC患者会发生脑转移。克唑替尼因大脑屏障而治疗脑转移效果不好，但是阿来替尼显示出其穿透中枢神经系统（脑和脊髓）的能力及其对脑转移的病灶的缩小作用。

　　ALK基因突变发生在3-7％的NSCLC患者中。目前针对ALK突变的靶向药物有一代ALK靶向药克唑替尼(Crizotinib)，二代ALK靶向药包括色瑞替尼(Ceritinib)、阿来替尼(Alectinib)、布加替尼(brigatinib)，以及刚上市的三代ALK靶向药物劳拉替尼(Lorlatinib)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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