色瑞替尼/赛瑞替尼(CERITINIB)的给药方案调整

2021-03-30 作者: 康必行-小喆

  第二代ALK抑制剂色瑞替尼Zykadia(Ceritinib,LDK378)于2014年4月批准用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗.

  剂量和给药方法

  每天1次口服750 mg色瑞替尼胶囊(150mg*5),空腹(餐前1小时或餐后2小时)。色瑞替尼的标准剂量和最大耐受剂量为750mg每天,最低有效剂量为450mg每天.

  色瑞替尼每天750mg空腹给药方案,59%的患者需要减量,10%的患者停药,胃肠道不良反应比例很高:腹泻86%,恶心80%,呕吐60%.

  随餐的影响

  色瑞替尼与低脂食物同服,药物的生物利用度提高58%;色瑞替尼与高脂食物同服,药物的生物利用度提高73%。胃肠道不良反应与色瑞替尼的血药浓度无关,色瑞替尼随餐服用减少了胃肠道不良反应,然而增加了其它不良反应(肝和心血管毒性).

 

  为此诺华根据FDA的上市后要求,开展了ASCEND8一期临床试验,比较色瑞替尼随餐(450mg或600mg每天一次)与空腹给药方案(750mg每天一次)的疗效.

  用药随访研究

  一项随访研究(LDK 2015-03)纳入了58例克唑替尼耐药ALK阳性NSCLC患者,平均年龄63岁,41%男性,21%的患者在克唑替尼耐药后接受了化疗。71%患者采用空腹给药方案(750mg每天一次),29%患者采用随餐方案(19%的患者600mg每天,10%的患者450mg每天)。随餐方案组平均年龄更大,但转移灶数目更少。中位随访时间为3.8个月,600mg组为9.9个月,450mg组为8.6个月。整体客观有效率为69%,随餐和空腹给药方案之间没有显著性差异。随餐组没有发生胃肠道不良反应.

  个例报道

  一位ALK阳性晚期NSCLC患者,74岁白人女性,紫杉醇/卡铂/贝伐单抗化疗后培美曲塞维持(一共四年),克唑替尼有效19个月,进展后开始色瑞替尼治疗,450mg每天一次,随餐服用。色瑞替尼有效时间超过12个月(仍继续服药中),无腹泻、恶心和呕吐等胃肠道不良反应发生.如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:肿瘤靶向药物色瑞替尼/赛瑞替尼(CERITINIB)合理用药要点

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