瑞普替尼/利培替尼(Qinlock)的作用靶点

       2020年5月15日，美国FDA宣布，批准蛋白激酶抑制剂瑞普替尼片剂上市，成为首款专门4线治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST)的创新疗法。此药的适应症为GIST成年患者，他们已经接受过3种以上蛋白激酶抑制剂疗法，其中包括伊马替尼(imatinib)。瑞普替尼的适应症是晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者。

　　瑞普替尼的获批数据：

　　此次批准主要是基于INVICTUS III期临床研究数据。最后研究结果显示，瑞普替尼能够改善四线及四线以上GIST患者的无进展生存期，耐受性总体较好。无进展生存期(PFS)：与安慰剂相比，接受瑞普替尼治疗的患者疾病进展或死亡风险降低了85%，mPFS为6.3个月，而安慰剂组为1.0个月。

　　总生存期(OS)：与安慰剂相比，接受瑞普替尼治疗的患者死亡风险降低了64%，mOS为15.1个月，而安慰剂组为6.6个月。

　　瑞普替尼的作用靶点：

　　目前，高达85%的GIST肿瘤在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)和KIT这两个基因突变之一。最常见的为KIT激酶约占75%~80%，其次是PDGFRα约占5%~10%。这些突变导致异常KIT和PDGFRA蛋白的产生，从而驱动癌症。这两种蛋白质通常可以通过伊马替尼和类似的药物来关闭，这些药物会阻止蛋白质的活性。瑞普替尼选择性结合PDGFRA和KIT蛋白，在实验室研究中，该药物可与所有测试的突变PDGFRA蛋白结合并抑制其在癌细胞中的活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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