布加替尼(BRIGATINIB)是克唑替尼和奥西替尼耐药后的新选择？

       布加替尼（Brigatinib）是第四代肺癌新药，近日，美国FDA正式授予布加替尼（英文名：Brigatinib）优先审查资格，用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，布加替尼不仅可抑制ALK的L1196M突变，还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。

　　肺癌：ALK基因突变

　　在非小细胞肺癌(NSCLC)中，约有8%左右的患者携带ALK基因突变。研究显示：ALK阳性的更容易出现无吸烟史，以及年轻的患者身上。

　　ALK是一种间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma kinase, ALK），2007年发现在肺癌患者中由于染色体倒位形成EML4基因与ALK基因的融合，从而促使肺癌发生和进展。随着针对ALK基因融合靶向药物的陆续上市，ALK阳性的肺癌患者的治疗得到了很大的改善。

　　第一、二代ALK阳性靶向药

　　克唑替尼是第一代ALK阳性的靶向药，由美国辉瑞公司研发，是世界上首个针对ALK突变型肺癌的靶向药物。克唑替尼的出现，极大地改善了晚期ALK型肺癌的治疗，但是使用克唑替尼的患者，往往会产生耐药的问题。

　　布加替尼的中位PFS显著优于克唑替尼

　　第二代ALK阳性靶向药的出现（包括布加替尼、色瑞替尼、阿来替尼），解决了克唑替尼的耐药问题。2017年，布加替尼被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗对克唑替尼耐药的ALK型非小细胞肺癌。那么布加替尼的疗效怎么样呢？

　　布加替尼、色瑞替尼（ceritinib）及阿来替尼（alectinib）的疗效对比

　　由此可见，布加替尼完胜色瑞替尼和阿来替尼。可称为第三代ALK靶向药。

　　克唑、阿来耐药后的新选择

　　2018年，世界肺癌大会以及权威医学期刊《新英格兰医学杂志》报道了布加替尼和克唑替尼疗效比较的临床研究，结果显示：布加替尼的疗效远胜克唑替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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