1、凡德他尼是一种抑制包括血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)、表皮生长因子受体(EGFR)和转染重排(RET)酪氨酸激酶活性的新型多靶激酶抑制剂。
2、抑制VEGFR2可阻滞与VEGF相关的所有重要表型反应,包括内皮细胞增殖、迁徙和存活与血管通透性等。EGFR信号在促使包括非小细胞肺癌(NSCLC)等各种类型实体瘤的生长和存活过程中起着关键作用,并且研究证明肿瘤相关血管内皮细胞表达EGFR.RET信号导致Ras/有丝分裂因子激活蛋白激酶(MAPK)和磷脂酰肌醇3激酶(P3K)/Akt通道的激活,在细胞生长、分化和存活中起着关键作用,并与遗传性甲状腺髓样癌(MTC)的发展有关。与阻滞单通道相比,抑制肿瘤生长中涉及的这些不同通道将导致更明显的抗肿瘤活性。
3、
4、内皮细胞(HUVEC)增殖(IC50=60mol/L),但对EGF刺激的HUVEC增殖(IC50=170nmo/L)的抑制能力仅为其抑制vEGF刺激的HUVEC增殖能力的1/3.与之相比,用凡德他尼抑制碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)刺激的HUVEC增殖(IC50=800mmo/L)或基底HUVEC增殖(IC50=3000mo/L)需要的剂量要大得多。这些数据表明,
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