Vandetanib
Vandetanib是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体 (VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的 成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。Vandetanib抑制在肿瘤细 胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
凡德他尼特殊之处在于它既抑制EGFR(表皮细胞生长因子),同时又抑制VEGFR-2和VEGFR-3(内皮细胞生长因子受体),这样的“内”、“表”跨越,在靶向药中是独一无二的。或许该药的研究人员发现易瑞沙和特罗凯只抑制表皮细胞生长因子因而容易发生耐药,于是就企图“内”、“表”通杀以达到“二代EGFR抑制剂”的目标。
总结性说明:凡德他尼是肺癌治疗的中途休息站,可以让饱受“内”或“表”两大类的靶向药折磨之苦的人舒缓一下、调整一下的同时,避免因“空窗”引至肿瘤疯狂反扑的威胁。最最重要的是,因为加入
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