胃肠道间质瘤(GIST)是消化道最常见的间叶源性肿瘤,其主要发生原因是KIT基因或血小板源性生长因子受体α(PDGFRα)基因的突变。针对原发性GIST,目前主要治疗方式是手术切除。然而对于不可切除,或复发转移的GIST,主要治疗手段还是靶向治疗。
GIST主要发生原因还是KIT基因或血小板源性生长因子受体α(PDGFRα)发生基因突变; Ripretinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶(KIT)和血小板衍生生长因子受体A(PDGFRA)激酶,包括野生型,原发性和继发性突变。在体外还可抑制其他激酶,包括PDGFRB,TIE2,VEGFR2和BRAF,通过抑制基因突变,达到抗肿瘤效果。
临床试验
INVICTUS(NCT03353753)是一项国际,多中心,随机,双盲,安慰剂对照的临床试验研究。共招募了129名接受伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗后疾病进展的无法切除,局部晚期或转移性胃肠道间质瘤(GIST)患者。接受
不良反应
在安全性方面,
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