Nubeqa是一种口服非甾体雄激素受体(AR)抑制剂,具有独特的化学结构,以高亲和力结合受体,表现出强烈的拮抗活性,从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。达罗他胺(darolutamide)是一种旋光活性物质,其旋转值[α]20D = 72.2 *ml/(dm*g),为白色至灰白色或黄白色结晶粉末,可溶于四氢呋喃,但不溶于水。Nubeqa的pKa值是11.75.NUBEQA是一种薄膜包衣的口服片剂,含有300毫克达罗他胺(darolutamide)。该片剂的非活性成分是:磷酸氢钙、交联羧甲基纤维素钠、乳糖水合物、硬脂酸镁、聚维酮K 30、羟丙甲纤维素15 cP、聚乙二醇3350和二氧化钛。
作用机制
关于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)
前列腺癌是全球第二常见的男性恶性肿瘤。2018年,估计有120万男性诊断为前列腺癌,全世界约有358,000人死于前列腺癌。前列腺癌是男性因癌症死亡的第五大死因。前列腺是男性生殖系统的一部分,前列腺癌由前列腺内的细胞异常增殖引起。它主要影响50岁以上的男性,患病风险随年龄的增长而增加。治疗方法包括外科手术、放射治疗和使用激素受体拮抗剂等药物,即阻止睾酮形成或阻止其在目标位置作用。然而,几乎在所有病例中,癌症最终都会对传统激素疗法产生抵抗。
非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)是指即使经ADT治疗且当体内睾酮降至极低水平,癌症仍然持续进展的一种晚期疾病类型。在进展性nmCRPC患者中,更短的前列腺特异性抗原(PSA)倍增时间与更快发生首次转移及死亡相关。大约三分之一的非转移性CRPC患者在两年内发生转移。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:
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