万珂(
万珂(硼替佐米,VELCADE)是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用,以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联,这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明万珂(硼替佐米,VELCADE)对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明万珂(
万珂(硼替佐米,VELCADE)用于多发性骨髓瘤患者的治疗,此患者在使用本品前至少接受过两种治疗,并在最近—次治疗中病情还在进展。万珂(硼替佐米,VELCADE)的有效性基于它的有效率。尚无临床对照试验证明其临床利益,如对存活率的改善。FDA批准的适应症:2003年,多发性骨髓瘤;2006年,套细胞淋巴瘤;2008年,多发性骨髓瘤的一线药物。
FDA批准万珂(
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