色瑞替尼/赛瑞替尼(CERITINIB)治疗肺癌的临床试验的数据结果如何？

       色瑞替尼被批准用于ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。色瑞替尼为硬明胶胶囊， 不透明蓝帽和不透明白体。不透明蓝帽用黑墨汁标记有“LDK 150MG”和不透明白体用黑墨汁标记有"NVR"。内容物为白色至灰白色粉末。

　　根据新英格兰医学杂志发表的一项研究结果，研究性化合物色瑞替尼（LDK378）在晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者中高度活跃。肺癌是美国和世界各地癌症死亡的主要原因。高达7％的非小细胞肺癌（NSCLC）具有异常形式的间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因。这种异常的肺癌通常发生在非吸烟者。异常基因有助于癌细胞的生长和发展。

　　是一种靶向口服药物，可阻断由ALK基因产生的蛋白质。它通过结合并抑制由突变基因产生的酶的作用起作用。 克唑替尼已经成为晚期ALK阳性NSCLC的标准治疗，但大多数患者将变得对其耐药，并且留有有限的治疗选择。色瑞替尼是一种高度选择性ALK抑制剂，在早期试验中显示出希望 - 事实上，已显示出比克唑替尼更大的抗肿瘤活性。研究药物尚未经FDA批准用于临床试验以外的治疗。

　　研究人员进行了包括两个阶段的I期试验。第一阶段，即剂量递增阶段，包括59名NSCLC患者，其接受日剂量的50mg至750mg的色瑞替尼，以确定最大耐受剂量。研究的扩展阶段包括另外71名患者（总共130名）。大多数患者（122）具有ALK阳性的NSCLC;一些是克唑替尼抗性和克唑替尼天真。患者接受最大耐受剂量以确定安全性和功效。该研究中的大多数患者经历了对于色瑞替尼的临床反应。

　　ALK阳性NSCLC患者的总体反应率为58％，中位无进展生存期为7个月。患者用400mg至最大耐受剂量750mg的剂量治疗。最常见的不良事件是恶心（82％），腹泻（75％），呕吐（65％），疲劳（47％）和增加的丙氨酸氨基转移酶水平（35％）。最常见的3或4级研究药物相关不良事件是增加的丙氨酸转氨酶水平（21％），增加的天冬氨酸氨基转移酶水平（11％），腹泻（7％）和增加的脂肪酶水平（7％），在治疗停止后可逆。本研究的初步数据首次在2013年美国临床肿瘤学会年会上提出。该研究正在进行，有更多的数据可用。本研究的数据将作为美国食品和药物管理局（FDA）监管应用的基础。 FDA指定色瑞替尼作为突破性治疗，旨在加速开发和审查治疗严重或危及生命的条件的药物，如果治疗已证明至少一个临床意义终点的现有治疗的实质性改善。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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