中国国家药品监督管理局(NMPA)已受理瑞普替尼的新药上市申请,用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种或更多种激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。
在所有实体瘤中,胃肠间质瘤是最早引领靶向治疗的肿瘤类型。近年来,目前,针对晚期GIST治疗,先后获批了一线伊马替尼、二线舒尼替尼和三线瑞戈非尼,三线治疗耐药后再无标准治疗可用。GIST的预后相对较好,患者的生存期可能很长,很多患者在三线治疗失败后,一般状态依然很好,但却不得不面临无药可治的无奈现实。此前,业界曾对阿泊替尼寄予厚望,但VOYAGER Ⅲ期研究的失败再次提醒阿泊替尼作为窄谱TKI,不适合把全体耐药人群作为治疗目标。直到最近,FDA才批准瑞普替尼用于晚期GIST的四线治疗,GIST史上迎来了首个四线治疗药物。此次,获批意义重大,因为瑞普替尼不仅为晚期GIST患者带来了四线治疗机会,而且从INVICTUS研究数据来看,
我们知道,已经获批的伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼均是通过竞争性结合ATP激酶结合位点发挥作用;与此不同,瑞普替尼作用在激酶最后的开关。对于既往接受过TKI治疗后耐药的患者,不论患者出现何种突变,都是通过这一开关活化,激活KIT激酶。瑞普替尼作用于具有关键作用的开关,不管哪种类型耐药的患者,都有可能实现抑制。临床前研究显示,与其他同类产品相比,瑞普替尼对KIT和PDGFRA原发突变、KIT耐药突变的抑制能力最强。随机Ⅲ期临床研究INVICTUS研究证实,
在NCCN指南中,已将
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