米哚妥林/雷德帕斯(MIDOSTAURIN)治疗白血病的疗效如何？

       米哚妥林于2017年4月28日获FDA批准上市，与化疗联用治疗成年新诊断为FLT3阳性的急性髓系白血病(AML)。米哚妥林（Midostaurin）是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种受体，如野生型FLT3，FLT3突变型激酶ITD和TKD,KIT（野生型和D816V突变型），PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C（PKC）。Midostaurin抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖，并诱导表达ITD和TKD突变的白血病细胞以及过表达野生型FLT3和PDGFR的细胞凋亡。

　　米哚妥林（Midostaurin）还可能抑制肥大细胞中的KIT信号传导，细胞增殖和组胺释放（并诱导凋亡）。2017年4月FDA批准用于治疗FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的新诊断成人的急性髓细胞白血病（AML）和晚期全身性肥大细胞增多症（SM）。在有717名先前未接受过AML治疗的患者参与的随机试验中，接受Midostaurin联合化疗的患者比单独接受化疗的患者活得更长，尽管无法可靠地估计出特定的中位存活率。此外，比单独接受化疗的患者相比（中位数为3个月），接受Midostaurin联合化疗的患者出现某些并发症（治疗后60天内未能达到完全缓解、疾病进展或死亡）所经历的时间更长（中位数为8.2个月）。

　　米哚妥林中的活性物质米哚妥林(midostaurin)是一种激酶抑制剂，可以阻断几种促进细胞生长的酶，以此达到治疗的效果。米哚妥林(midostaurin/Rydapt)能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞，或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞，米哚妥林(midostaurin/Rydapt)还能起到诱导细胞凋亡的作用。 此外，米哚妥林(midostaurin/Rydapt)也能够抑制KIT信号通路、抑制组胺释放，诱导肥大细胞凋亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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