为了研究
总的来说,研究者从3/c-MET的共晶结构出发,发现了c-MET的底物结合模式,随后根据这个结合模式设计了全新的5-芳基-3-苄氧基-2-氨基吡啶系列分子。以LipE为主要指标,经过一系列的构效关系研究后,1)发现了更高效的氨基吡啶骨架;2)确认了苄氧基上的关键的F原子和甲基;3)优化了侧链的芳香环及与其连接的碱性基团,最终得到了高效且高选择性的c-MET/ALK双重抑制剂
后续的临床实验也证实了
ALK阳性和ROS1阳性的NSCLC患者占NSCLS总患者的比例分别为3%-8%和1%-2%,目前克唑替尼已纳入医保,降价超过70%,未来将使更多癌症患者受益。但大部分患者在使用
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2024-03-11
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