拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)治疗乳腺癌的耐受性和安全性如何？

       手术、放射治疗和化疗治疗是乳腺癌三大传统模式，但是传统的治疗模式往往无法取得良好的新进展，因此目前运用拉帕替尼等靶向药对乳腺癌进行治疗，也是当前乳腺癌治疗领域的研究热点，那么拉帕替尼的治疗安全性表现如何呢？

　　在健康志愿者体内进行研究显示：单次给药10-250mg后约30min（吸收延迟时间），可检测到血中的药物;所有剂量组的血药浓度均在2.5-4.0h后达峰值，达峰时间与给药剂量无关，血药峰浓度（单位剂量血药峰浓度之间无差异）、曲线下面积和血浆半衰期（6-9h）随剂量增加而增加。按每天1次，每次25、100、175mg,连续8d的方式多次给药后，第1天和第8天血药峰浓度均出现在给药后3~4h,第8天的血药峰浓度较第1天无明显升高，6~7d后血药浓度达稳态。以上数据提示每日1次给药即可产生足够的血药浓度。一项有关67例EbB1或HER2过度表达的晚期转移性肿瘤患者的I期试验也得出相似的结果。

　　拉帕替尼有良好的可耐受性，I期试验中常见的不良反应包括腹泻（42%），皮疹（31%），恶心（13%）和疲劳（10%），以前两者尤为多见，多数为1/2级反应。但是，在Ⅲ期试验中， 2例出现与拉帕替尼相关的4级腹泻，并因此导致试验治疗停止，所以建议必要时减少拉帕替尼的剂量并对症治疗。与曲妥珠单克隆抗体相比，拉帕替尼的心脏毒性作用更小，临床试验中约1.6%的患者左心射血分数（LEVF）发生改变（平均下降18.7%），其中仅0.2%表现出症状，经过治疗后心脏功能都能快速恢复。总之，拉帕替尼各种副作用多为可逆和非进展性的，口服安全性较好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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