硼替佐米/万珂(VELCADE)的适应症和用法用量

       硼替佐米（万珂）是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物，属于可逆性蛋白酶体抑制剂，通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合，可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。26S蛋白酶体主要降解与泛素结合的蛋白质，而蛋白质降解会影响细胞内多级信号串联。因此蛋白酶体途径是细胞内各种调节蛋白降解的最主要方式，成为抗癌治疗的重要靶点。

　　硼替佐米是经美国食品药物管理局（FDA）核准用于之前至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤及套细胞淋巴瘤患者的药物。硼替佐米经常与利妥昔单抗(Rituxan)或与利妥昔单抗和地塞米松(dexamethasone)合并使用来治于既往治疗中对硼替佐米有效的患者，以及硼替佐米治疗后超过六个月复发的患者的再次治疗。硼替佐米可以单药使用，也可与地塞米松联合使用，或者联用多药使用。

　　硼替佐米由千年制药(Millennium)开发，首先于2003年5月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准，之后于2004年4月26日获欧洲药物管理局(EMA)批准，于2006年10月20日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准。由千年制药在美国上市销售，由杨森(Janssen)在欧洲和日本上市销售，商品名为Velcade.硼替佐米是蛋白酶体抑制剂，适用于治疗多发性骨髓瘤和已接受至少1种优先疗法的套细胞淋巴瘤。

　　硼替佐米为静脉或皮下注射剂，每瓶含有3.5 mg硼替佐米。本品的推荐剂量为单次注射1.3mg/m2 ，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。在临床研究中，被确认完全缓解的患者再接受另外2个周期的万珂治疗。建议缓解的患者接受8个周期的万珂治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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