靶向药瑞戈非尼/瑞格非尼(REGORAFENIB)的作用机制是什么?

2021-09-06 作者: 康必行-小雪

       2018国际肿瘤研究机构发布了一份关于癌症状况的研究数据:预计到2018年,全球将有1810万新发肿瘤患者和960万肿瘤死亡病例,在两性中,发病率最高的前四种癌症分别是,肺癌,乳腺癌,前列腺癌和直肠癌,其中,直肠癌在新发癌症中的占比为6.1%。大肠癌还存在家族聚集现象,如果近亲中有一个患大肠癌,自身患癌的几率为常人的2倍,患此病的家属越多,患癌危险也成倍增加。另一方面,大肠癌的发生还跟不良生活习惯有关,如久坐不动、超重等。近年来,随着饮食结构的变化、运动量的普遍减少,40岁以下的年轻人中大肠癌的发病率正呈现出上升的趋势,除了跟生活习惯的改变有关之外,还有一个最重要的原因,年轻人都喜欢“拖”,而且对癌症没有防范意识。

  瑞戈非尼可阻断数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶,这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。在临床中,瑞戈非尼可用于多种疾病的治疗,其中就包括转移性结直肠癌(CRC)、晚期胃肠道间质瘤(GIST)以及肝癌(HCC)等。瑞戈非尼的作用机制涉及到了至少10个靶点,涵盖肿瘤发生、发展的各个环节。如通过抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3,抑制肿瘤的新血管生成;通过作用于纤维母细胞生长因子,产生抑制肿瘤微环境的作用;通过抑制 KIT 和 BRAF,发挥抑制肿瘤生长的作用;瑞戈非尼通过作用于 CSFR(集落刺激因子受体),从而影响免疫抑制的调节。

  由此可见,瑞戈非尼可针对多种靶点发挥作用,覆盖了肿瘤生长的各个方面,是一种较全面的抗肿瘤药物。通过大量的临床实验,也证实了瑞戈非尼拥有着不错的治疗疗效,能够真实的帮助到患者改善病情,控制疾病的恶化速度,有效提高患者的生存质量和生存周期。瑞戈非尼是一种激酶抑制剂,属于一种化学物质,可用于治疗既往曾用基于氟嘧啶,奥沙利铂和伊立替康化疗,是一种抗-VEGF治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞格非尼/瑞戈非尼(REGORAFENIB)靶向治疗晚期肝癌的效果如何?

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