已经获得批准的ALK药物都是具有ATP竞争性的抑制剂,而且分子中均含有延伸至溶剂区域的骨架片段,这些化合物不可避免地易受溶剂前沿突变(SFM)的影响,例如ALKG1202R.
幸运的是,2014年,国外研究专家Johnson等人报道了使用结构引导的方法发现了一种有效ALK抑制剂,该化合物通过酰胺基连接构成13元大环化合物11(
日前ESMO大会期间,劳拉替尼对比克唑替尼一线治疗晚期ALK阳性NSCLC的III期CROWN研究数据显示,根据BIRC评估,劳拉替尼相比克唑替尼带来了显著的PFS获益(未达到 vs 9.3个月),降低疾病进展或死亡风险高达72%,昂首挺进一线。次要研究终点方面,两组ORR分别为76%和58%,值得一提的是,
回顾三代ALK-TKI药物的发展,每一种药物均为患者提供了良好的治疗获益;与此同时,不同药物之间也呈现出有差异的耐药机制。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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