来那替尼/贺俪安(NERATINIB)治疗晚期乳腺癌患者可延长生存期？

       美国Puma Biotechnology公司生产的来那替尼（Niratinib）是一款口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，能够阻断 HER4、HER2 和EGFR的信号通路，首次于2017年批准上市用于已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。随后，该药于2020年2月25日扩大适应症，批准来那替尼联合卡培他滨用于治疗已经接受过两种或以上治疗方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，这是美国FDA批准来那替尼的第二个适应症。

　　来那替尼是一种40mg片剂，每天一次6片（240mg），随餐服用，用药最佳时间为早上。应在曲妥珠单抗治疗结束后一年内开始治疗，并持续一年。当然，若在治疗过程中产生严重的副作用，例如腹泻等，可根据医嘱减少剂量或停止治疗，亦或是在治疗前2个月内服用洛哌丁胺 (Imodium )，这是一种止泻药物。

　　HER2+乳腺癌：一些乳腺癌患者的基因突变会导致体内细胞产生过多的HER2（人类表皮生长因子受体 2），当高于正常水平时，HER2 蛋白会促进异常细胞的生长，这便导致了HER2+ 乳腺癌。在乳腺癌患者中，大约 20%（或大约五分之一）患有 HER2+ 乳腺癌。与其他乳腺癌相比，HER2+乳腺癌更具有攻击性；肿瘤细胞生长速度快；即使经过治疗，还会再次出现复发或转移。

　　转移性HER2+乳腺癌：转移性乳腺癌也称为IV 期或晚期乳腺癌，是指已经扩散到乳房和附近淋巴结以外的身体其他部位。所有在早期被诊断出患有乳腺癌的人群中，近四分之一 (25%) 的会以晚期或转移性乳腺癌的形式复发，在治疗一段时间内转移性乳腺癌会得到控制，在一段时间过后，通常会继续生长或向身体其他部位扩散。在一项试验中，招募了先前接受过两次或以上治疗的转移性晚期HER2阳性乳腺癌患者，旨在研究来那替尼联合卡培他滨治疗的安全性和有效性。

　　招募的621名患者，随机按1:1比例分配至来那替尼+卡培他滨组（307名，21天为一个周期，在1—21天每天一次口服来那替尼240mg,并在1—14天每天两次口服卡培他滨，750mg/m2） 或拉帕替尼+卡培他滨组（314名，21天为一个周期，在1—21天每天一次口服拉帕替尼1250mg,并在1—14天每天两次口服卡培他滨，750mg/m2），治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。最终试验结果显示出，在总生存期方面，来那替尼联合组 VS 拉帕替尼联合组对比为21个月 VS 18.7个月，客观缓解率（ORR）对比为32.8% VS 26.7%；缓解持续时间（DOR）对比为8.5个月 VS 5.6个月。

　　来那替尼与卡培他滨联合使用最常见的副作用包括：腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、便秘、疲倦/虚弱、体重下降、头晕、背疼、关节痛、尿路感染、上呼吸道感染、胃部肿胀、肾脏问题、肌肉痉挛。

　　无论是在早期还是晚期中，来那替尼均能起到很好的疗效。那么，服用来那替尼都有哪些好处呢，该药又是怎样工作的？

　　在一项主要研究中，结果显示出，在预防乳腺癌复发方面，与安慰剂相比，来那替尼更加有效，该研究涉及了2840名先前接受过曲妥珠单抗治疗的HER2 阳性早期乳腺癌患者。所有在接受来那替尼治疗的患者，94%的女性停药后一年并且癌症没有复发；而安慰剂组仅为84%。在单独激素受体阳性的女性患者中，来那替尼组95%的女性停药后一年并且癌症没有复发；安慰剂组为91%。如何工作：来那替尼是一种小分子靶向疗法，可进入细胞并在细胞内发挥作用，永久阻止 HER2 蛋白信号。通过阻断HER2 蛋白信号，让乳腺癌细胞不会快速生长和分裂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：来那替尼/贺俪安(NERATINIB)治疗HER2+乳腺癌的效果如何？

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