恩扎卢胺/安杂鲁胺(enzalutamide)治疗前列腺癌的作用机制

       NMPA批准安可坦（英文商品名：Xtandi），用于具有高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成年患者的治疗。在3期临床研究中，与安慰剂+ADT相比，恩扎卢胺+ADT方案将癌症扩散或死亡的风险显著降低了71%。该试验的MFS结果于2018年发表在《新英格兰医学杂志》（NEJM），OS结果于2020年发表于《新英格兰医学杂志》（NEJM）。

　　恩扎卢胺是一种雄激素受体信号传导抑制剂，每日口服一次，该药直接靶向雄激素受体（AR），并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用：

　　（1）抑制雄激素结合——雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活；

　　（2）防止核移位——AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤；

　　（3）削弱DNA结合——AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要。

　　恩扎卢胺于2012年上市，是前列腺癌治疗领域的一款产品，该药已批准多个治疗适应症，不同国家有所差别，包括：转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC，2012年）、非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC，2018年）、转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC，2019年）。恩扎卢胺第一个被批准用于治疗三种独特类型晚期前列腺癌（nmCRPC、mCRPC、mCSPC）的产品。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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