肾癌患者服用舒尼替尼/索坦(sunitinib)要注意些什么?

2021-10-09 作者: 康必行-小雪

       舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)I型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用。

  舒尼替尼是口服药剂。一次50mg,一日1次,服药4周,停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。必要时以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。

  注意事项

  1、若出现充血性心力衰竭的临床表现,建议停药。

  2、无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和(或)减量。

  3、舒尼替尼可延长Q-T间期,且呈剂量依赖性。应慎用于已知有Q-T间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质素乱的患者。

  4、使用期间如果发生严重高血压,应暂停使用,直至高血压得到控制。

  5、育龄妇女接受本药治疗时应避孕。哺乳妇女接受本药治疗时,应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。

  药物相互作用

  1、CYP3A4的强效抑制药(如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙喹那韦、泰利霉素、伏立康唑等)可使本药及其活性代谢物的血药浓度升高。建议不要合用CYP3A4的强效抑制药。如果合用,应考虑减少本药至最小剂量,每日37.5mg.

  2、CYP3A4诱导药(如卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福布汀、利福平、利福喷汀等)可降低本药及其活性代谢物的血药浓度,建议不要合用CYP3A4诱导药,可选用没有酶诱导作用或酶诱导作用较小的此类药物的替代药。如果合用,将本药按12.5mg增加至最大剂量,每日87.5mg.

  3、圣约翰草可诱导CYP同工酶介导的舒尼替尼的代谢,合用可降低本药血药浓度,建议不要合用。

  4、葡萄柚汁可抑制CYP同工酶介导的本药代谢可重新使用。

  5、出现胃肠道不良反应时,可用镇吐药或抗腹泻药治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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