肺癌靶向药波齐替尼/波奇替尼(Poziotinib)的作用机制

2021-10-09 作者: 康必行-小雪

       肺癌是全世界癌症死亡的主要原因,非小细胞肺癌(NSCLC)约占肺癌病例的85%。众所周知,EGFR突变是肺癌靶向治疗的一个重要靶点。波齐替尼(波奇替尼)号称是EGFR/HER2/HER4抑制剂,曾经是按HER2抑制剂开发,本来是要与Tykerb(拉帕替尼)类似用于乳腺癌。后来,MD安德森癌症中心的科学家发现这个药物对外显子20插入变异EGFR活性不错,因此,转向治疗EGFR 20外显子突变肺癌的研究。

  所以,波齐替尼(Apex制药)不仅是一种创新口服广谱HER抑制剂,能不可逆地阻断her家族酪氨酸激酶受体(包括her1、her2和her4)的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。对于携带外显子20插入突变的HIS受体,波齐替尼适合治疗晚期NSCLC患者EGFR和HER 2外显子20的插入突变,并已被证实对许多患者有效。该药目前正用于肺癌、乳腺癌、胃癌和头颈癌的临床试验。波齐替尼波齐替尼对它们的抑制作用是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。

  波齐替尼(波奇替尼)是一种新型口服癌细胞抑制剂,用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌,且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。

  波齐替尼(波奇替尼)和5-氟脲嘧啶,铂化合物,紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果,是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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