帕博西尼/哌柏西利(PALBOCICLIB)作用机制和使用说明

2021-11-25 作者: 康必行-小菲

  哌柏西利/帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号。对雌激素受体阳性乳癌细胞株,帕博西尼通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期的进展减低细胞增殖。用帕博西尼和抗雌激素联合处理雌激素受体阳性乳癌细胞株,可阻止癌细胞生长和增殖,加快癌细胞衰老。帕博西尼和来曲唑联合应用对肿瘤生长也有抑制作用。

  适应证和用途

  帕博西尼是一个激酶抑制剂适用与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期乳癌绝经后妇女的治疗作为初始基于内分泌治 疗对其转移疾病。这个适应证是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。剂型批准此适应证可能取决于在验证性试验中临床获益的证明和描述。

  剂量和给药方法

  帕博西尼胶囊是与食物与来曲唑联用口服。

  ⑴推荐开始剂量:125 mg每天一次与食物服用共21天接着7天不治疗。

  ⑵建议根据个体安全性和耐受性中断和/或剂量减低给药。

  剂型和规格

  胶囊:125mg,100mg,和75mg

  禁忌证

  无(4)

  警告和注意事项

  ⑴血液学:可能发生中性粒细胞减少。监视完全血细胞计数帕博西尼治疗开始前和在每个疗程开始,以及在头两个疗程第14天,和当临床指示时。

  ⑵感染:监视体征和症状和适当时不给药。

  ⑶胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

  不良反应

  最常见不良反应(发生率 ≥10%)是中性粒细胞减少,白细胞减少,疲乏,贫血,上呼吸道感染,恶心,口炎,脱发,腹泻,血小板减少,食欲减退,呕吐,乏力,周围神经病变,和鼻衄。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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