培米替尼/培美替尼(PEMIGATINIB)的作用机制和注意事项

       培米替尼（Pemazyre）是全球首款胆管癌靶向治疗剂，适用于局部晚期或转移性的胆管癌患者，由美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。培米替尼是一种小分子激酶抑制剂，它的毒性作用低，不良反应少，IC50值（达到50%抑制效果时的药物浓度）小于2nM.因为胆管癌患者的肿瘤基因表现为FGFR2基因融合或其它重排，培米替尼抑制胆管癌患者肿瘤中的纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）的高针对性和高效性，使得培米替尼在阻止肿瘤的生长和扩散上表现优秀。

　　培米替尼还可以通过激活纤维细胞生长因子受体（FGFR）扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制纤维细胞生长因子受体1-3（FGFR1-3）磷酸化和信号传导并降低细胞活力，抑制恶性细胞的增殖和存活，从而达到更好的治疗效果。

　　培米替尼Pemazyre可引起视网膜色素上皮脱离。在治疗开始前，治疗的前6个月每2个月以及此后每3个月进行眼科检查，包括光学相干断层扫描（OCT），并在任何时候紧急出现视觉症状。高磷酸盐血症：磷酸盐水平升高是PEMAZYRE的药效学作用。监测并预防高磷酸盐血症，降低剂量或根据高磷血症的持续时间和严重程度永久终止治疗。胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险并使用有效的避孕方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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