克唑替尼(Crizotinib,PF-02341066)是全球第一个小分子间变性淋巴瘤激酶和c-MET双靶点口服抑制剂,2011年经美国食品与药品管理局批准上市。c-MET是一种原癌基因,其编码的蛋白产物在细胞增殖、分化和迁移中发挥重要作用,与多种肿瘤的发生和转移密切相关。克唑替尼用于治疗表达EML4-ALK融合基因的晚期非小细胞肺癌患者,其疗效在既往的临床试验中显著优于传统化疗药物,二线单药治疗患者的中位无进展生存期为7.7个月,有效率达到65.3%,这是肺癌治疗领域继EGFR酪氨酸激酶拮抗剂之后又一个新的里程碑。
一项随机、非盲三期临床试验对303名间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者进行了对比研究,实验将患者分为两组,一组使用
结果表明中位随访17.6个月时克唑替尼疾病进展发生率为68%,18.6个月时艾乐替尼疾病进展发生率为41%。研究者评估的无进展生存期艾乐替尼明显长于克唑替尼,独立审查委员会评估的无进展生存期也是艾乐替尼具有明显优势。
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