肾细胞癌是最常见的肾癌类型,使用小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)靶向药物治疗是包括肾细胞癌在内许多恶性肿瘤的一线疗法。与传统的化疗药物相比,TKIs毒性较小且治疗窗口相对较宽,许多常见副作用在终止治疗后可逆转。长期应用TKIs可能会导致内分泌相关功能改变,进而导致内皮功能障碍、肾脏代谢异常和心血管损伤。作为TKIs类药物之一的舒尼替尼是肾细胞癌的标准用药,尽管研究表明
一项全球多中心Ⅲ期临床试验结果显示舒尼替尼一线治疗转移性肾癌客观有效率为47%,中位PFS为11个月,中位OS为26.4个月。而对于中国患者,上市后的Ⅳ期临床研究结果转移性肾癌一线舒尼替尼治疗的客观有效率为31.1%,中位PFS为14.9个月,中位OS为30.7个月。有学者认为影响年龄和性别可能是影响舒尼替尼治疗效果的因素。2006年舒尼替尼在美国获批 (商品名为 Sunitinib),2007年进入国内 (商品名为索坦),临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤。
药物作用:舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用,其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。
药代动力学:一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后,
更多药品详情请访问
2024-03-10
2024-03-10
2024-03-10
2024-03-10
2024-03-10
2024-03-10
2018-11-15
2017-10-26
2018-11-14
2018-11-16
2018-11-14
2018-11-15