RET基因检测在肿瘤的良恶性鉴别、肿瘤的复发风险分层以及靶向治疗指导中都有非常明确的临床应用价值。RET融合/突变的晚期甲状腺癌患者预后较差,其它治疗方法疗效欠理想。随着精准医疗的发展,RET靶向药物在晚期甲状腺癌的治疗中发挥了非常重要的作用。在晚期甲状腺癌症患者中进行的临床试验已经证明无论存在RET基因突变还是融合,患者都可以从RET特异性抑制剂的治疗中获益。特别是
在全球ARROW研究中普雷西替尼治疗初治晚期MTC患者的客观反应率(ORR)为71%。2021年美国甲状腺协会(ATA)年会报道了中国患者队列数据。截止2021年4月12日,共有34例中国患者入组,28例经过中心检查为RET突变阳性患者中,除1例患者外其他患者皆为初治。26例基线具有可测量病灶的初治MTC患者中,ORR达到73%,其中3例(11.5%)患者达到完全缓解(CR),疾病控制率(DCR)84.6%,提示中国患者数据和全球数据一致,
作为强效高选择性抑制剂,普雷西替尼对于RET靶点的抑制性非常之高,并具有高度选择性,显示出确切的临床活性。在药物研发过程中,通过对药物进行结构改造和优化,改善了渗透性和半衰期,使得药物活性和作用时间大大提升。临床前研究显示普雷西替尼对于RET的抑制作用比传统MKI提高了100倍以上,可以有效抑制各种RET突变及融合驱动肿瘤。
临床研究数据也证实了普雷西替尼作用优势。其中初治RET突变MTC患者接受普拉替治疗的ORR为71%,RET融合DTC患者的ORR为89%,明显优于传统MKI 30%~46%的反应率。MKI对众多靶点如RET、ROS1、VEGFR2等等都有抑制作用,因此在发挥抗肿瘤作用的同时,也会导致较多的靶外毒性如高血压、血栓形成、肝损伤、血小板减少、腹泻、出血等,这些副作用的出现往往会导致药物减量及停药,使得治疗难以持续,患者获益大大受限。而
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