黑色素瘤是一种高度恶性的皮肤癌,全球每年约有20万新发病例,其患者生存预后差。有多种基因突变可以导致转移性黑色素瘤,其中,黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF,全球每年新诊断的患者中,约有一半患者具有BRAF突变。2018年6月27日,美国FDA批准
恩考芬尼的获批基于III期COLUMBUS临床试验结果。这项国际、开放标签、多中心试验共纳入577例晚期黑色素瘤患者,1:1:1随机分组,分别接受
恩考芬尼对黑色素瘤脑转移患者的疗效也同样显著,一项针对BRAF突变的黑色素瘤脑转移患者的前瞻性研究,采用恩考芬尼+贝美替尼治疗8周,然后进行脑转移放疗,并继续
恩考芬尼可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶,是BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂。体外实验表明,恩考芬尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合,能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K鼠源性肿瘤细胞系的增长。体内实验表明,
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