康奈非尼Braftovi(encorafenib)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM. 康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。
美国FDA已批准使用康奈非尼胶囊和
康奈非尼与贝美替尼组合方案的获批,是基于III期临床研究COLUMBUS的结果。结果数据显示,与晚期色素瘤特效药Zelboraf相比,康奈非尼与贝美替尼组合方案患者的无进展生存期延长了一倍(中位PFS:14.9个月 vs 7.3个月,HR=0.54,95%CI:0.41-0.71,p<0.0001)。
康奈非尼与
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