细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂是一种新型的选择性药物,其在G1期诱导细胞周期阻滞以阻止肿瘤进展,对包括乳腺癌在内的多种肿瘤治疗有效。CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,共有13个成员,包括 CDK1-CDK13,其与细胞周期蛋白(cyclin) 协同,成为调控细胞周期的重要因子。Cyclin分为A-L等12个亚型,不同的CDK分别与不同的 cyclin 相结合。其中,cyclin D 家族 (cyclin D1、D2、D3 ) 在 G1期开始表达,结合并激活CDK4和CDK6,形成cyclin D-CDK4/6复合物,进而使RB蛋白磷酸化,并掩盖了RB对细胞周期进程的抑制作用。因此CDK4/6抑制剂通过阻止RB磷酸化而使G1期的细胞周期阻滞,阻止包括乳腺癌在内的多种癌症的进展。
帕博西尼(Palbociclib)的适应症与禁忌症
适应症:激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌:(1)与芳香化酶抑制剂联合,用于绝经后妇女的初始内分泌治疗。(2)与氟维司群联合,用于绝经后妇女经内分泌治疗后发生转移的乳腺癌。用于绝经前/围绝经期妇女时,需要与LHRH激动剂联合用药。(3)ER+、HER2-晚期男性乳腺癌。
禁忌症:(1)对
帕博西尼(Palbociclib)的治疗优势
疗效好:帕博西尼与来曲唑联合用药,可使乳腺癌患者无进展生存期延长一倍以上,为乳腺癌患者带来新的希望。
安全性好:
靶向性强: 肿瘤细胞周期蛋白D水平的增加,可增加细胞对药物的敏感性,从而增强药物的靶向性。
便捷性好:
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