特泊替尼(Tepotinib)治疗METex-14突变非小细胞肺癌的临床试验数据

　　肺癌是全球最常见的癌症类型，2018年全球新确诊的肺癌患者达到210万例，其中死亡患者180万例，非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌患者的85％。在85%的NSCLC中，MET外显子14跳跃突变是一种公认的致癌驱动因子，约占新诊断病例的3%—4%。2020年3月25日，日本厚生劳动省（MHLW）批准德国默克公司研发的特泊替尼用于治疗携带MET14号外显子跳跃突变的不可切除性晚期或复发性非小细胞肺癌患者。

　　日本对于特泊替尼的批准，是基于一项VISION的单臂、II期临床试验研究，该研究共招募了99名MET-14跳跃突变的NSCLC患者，包括15例日本患者。所有患者均为经组织活检（TBx）或液体活检（LBx）确诊的MET外显子14跳跃突变的NSCLC.试验主要研究终点是由独立审核委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）。

　　采用液体活检（LBx）或组织活检（TBx）检测证实为携带METex14跳跃改变的NSCLC患者中，Tepmetko治疗的客观缓解率（ORR）为42.4%；中位缓解持续时间（DOR）为12.4个月。

　　此前，在2019年9月，美国FDA已授予特泊替尼突破性药物资格，是基于VISION的研究数据，这些数据显示了初步的临床疗效：

　　入组的患者为73例III期或IV期METex-14突变的非小细胞肺癌患者，接受每天一次，每次500mg的特泊替尼治疗。

　　1、结果显示，在液体活检阳性两组患者中（独立委员会评估 VS 研究者评估）的客观缓解率（ORR）50% VS 55.3%；中位缓解持续时间（mDOR）为12.4个月 VS 17.1个月，缓解持续比例（DCR）为66.7% VS 66%。

　　2、结果显示，在组织活检阳性两组患者中（独立委员会评估 VS 研究者评估）的客观缓解率（ORR）45.1% VS 54.9%；中位缓解持续时间（mDOR）为15.7个月 VS 14.3个月，缓解持续比例（DCR）为72.5% VS 76.5%。

　　在对130例患者进行的安全性分析结果显示，特泊替尼耐受性良好，最常见的治疗相关不良反应为周围水肿(53.8%)、恶心(23.8%)和腹泻(20.8%)。其中，不良反应导致11例(8.5%)患者永久停药。

　　特泊替尼(tepotinib)是一种高选择性、ATP竞争性、可逆的、强效的口服MET抑制剂。在MET过度表达或扩增的NSCLC患者中显示出抗肿瘤活性，可以抑制由MET基因突变引起的MET受体信号传导。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)有什么独特的治疗优势？

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