恩格列净(JARDIANCE)是治疗糖尿病临床用药的一个全新选择

2021-06-10 作者: 康必行-小喆

  国际糖尿病联盟2011 年的统计数据显示,全球估计有3.662 亿糖尿病患者,每10 秒钟就有3 人新诊断为糖尿病,按照这个增长速度,估计到2030 年,糖尿病患病人数将达到4.38 亿。糖尿病及其并发症将成为家庭和社会的严重经济负担。一项为期20 年的糖尿病前瞻性研究报告指出,初发糖尿病人良好的血糖控制可以减少患糖尿病并发症的风险。目前的降糖药物,发挥生物效能多与胰岛素有关,但随着病程的延长,胰岛细胞进行性衰竭,胰岛素抵抗增强,降糖药物降糖效能会减弱,同时因降糖药物的副作用例如腹胀、恶心、水肿、体重增加和低血糖等使得糖尿病患者血糖控制不佳。因此,开发不良反应小、安全性高的新型降糖药物变得非常有意义。

  除了肝脏外,肾脏也是糖代谢调节的重要器官。正常肾小球滤过率约为180ml/L,在滤过的同时,每天约有 900mmol/L(约162g)葡萄糖从肾脏重吸收入血,维持体内能量供应和血糖稳定。肾小管葡萄糖重吸收依靠两类转运:钠-葡萄糖协同转运蛋白受体(SGLTs)、葡萄糖转运体(GLUTs)。SGLTs 主要分布在肾小管官腔侧,负责重吸收葡萄糖进入肾小管管壁内,再依靠位于管壁侧的GLUTs 将葡萄糖转运至血液或者组织供机体利用。SGLTs 可分为 SGLT1 和SGLT2 两类,SGLT2 主要分布在肾小管曲段S1 段,是一种高容量、低亲和力的转运蛋白,负责重吸收约 90%的葡萄糖。SGLT1 分布在小肠上皮和肾小管直段(S3 段),负责重吸收剩余的 10%葡萄糖,它是 1 种低容量、高亲和力的转运蛋白质。两种 SGLTs 受体的分布特点和生物学特性,为健康个体葡萄糖完全重吸收提供了保障。同时因为 SGLT1 同样在小肠表达,SGLT1 抑制可出现严重的腹泻,称之为葡萄糖-半乳糖吸收不良症,所以SGLT2 成为较理想的抑制靶点。

  恩格列净属于属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂类药物,能够阻断肾脏中葡萄糖的重吸收作用,将过多的葡萄糖排泄到体外,从而达到降低血糖水平的效果,而且该降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。除用于II 型糖尿病血糖控制之外,FDA 还于2016 年12 月2 日批准恩格列净用于同时患有心血管疾病的2 型糖尿病患者降低心血管死亡风险,是该类药物中首个和唯一一个获批该适应症的药物。恩格列净具有独特的降糖机制,不依赖胰岛素,可弥补二甲双胍和胰岛素的不足,是临床用药的一个全新选择。

  适应症:

  1、中国:配合饮食控制和运动,用于治疗2型糖尿病:单药治疗、与盐酸二甲双胍联合使用,或与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用。

  2、EMA:配合饮食控制和运动,用于 2 型糖尿病患者的血糖控制:单药治疗或与其他糖尿病药物联合使用。

  3、FDA:①配合饮食控制和运动,用于 2 型糖尿病患者的血糖控制;②降低成人 2 型糖尿病和心血管疾病患者心血管死亡的风险。

  剂型规格:片剂,10mg、25mg.

  用法用量:推荐剂量是早晨 10mg,每日一次,空腹或进食后给药。在耐受欧唐静的患者中,剂量可以增加至25mg.如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006130650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 恩格列净  https://jardiance.kangbixing.com/


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