降糖药曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)有哪些特点?

2021-08-25 作者: 康必行-小雪

       曲格列汀是2015年日本武田制药公司推出的一款DPP-4抑制剂的周制剂。所谓周制剂就是一周只需要服用一次,很方便。曲格列汀属于DPP-4抑制剂,我国目前有5种DPP-4抑制剂,包括:西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀;目前这些药物已经在中国上市,很多医院都有1-3种类别,可能不一定都全。曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的,都是抑制二肽基肽酶(简称DPP-4酶)活性,延缓GLP-1的代谢。这个酶是肠道细胞分泌的,GLP-1代谢过程中的关键酶,GLP-1经过代谢后变成没有活性的代谢产物,失去降低血糖的作用。

  曲格列汀的特点:

  1.一周服用一次

  曲格列汀由于其种特殊的分子结构,在体内代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后,仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现,一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右,仍然为药物的有效溶度,这就是其一周服用一次的基础。曲格列汀是一种周制剂,1周吃1次,当然非常方便,这是这个药物的优点。我们国内的DPP-4抑制都是日制剂,需要每天服用,每天1次或2次。

  2.曲格列汀降糖能力

  曲格列汀的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似,至少不会优于国内的目前的DPP-4类药物。国外的12周研究发现,新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后,与对照组比,糖化血红蛋白能下降大约0.5%。

  DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下,其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物,稍好于糖苷酶抑制剂。当然它也有其他降糖药物没有的优点,如抑制胰升糖素等。

  这类药物,降糖作用具有葡萄糖依赖性,即血中葡萄糖水平越高,可能降糖效果更好,如果血中葡萄糖水平不是很高,降糖效果也就降低,所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用,还是会引起低血糖。

  3.它对体重影响属于中性。

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