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卡非佐米(Carfilzomib/Carfilnat)

【适应症】 

一、联合地塞米松或来那度胺/地塞米松治疗既往接受过一至三线治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤患者。

二、单药治疗复发/难治性多发性骨髓瘤。

【作用机制】 

卡非佐米（Carfilzomib）是一种四肽基环氧骨架蛋白酶体抑制剂不可逆地结合至20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位，26S蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。Carfilzomib有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。在动物中，carfilzomib抑制蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤，血液学和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。

【副作用】

最常见的副作用是疲乏，贫血，恶心，血小板减少，呼吸困难，腹泻和发热。

【用法用量】

一、20mg/m2/d,每周连续2天，静脉输注2-10min,共三周（即d1、2、8、9、15、16），随后休息12天（d17-28）。

二、若第一疗程20mg/m2/d患者可耐受的话，建议后续疗程增加剂量至27mg/m2/d.

三、治疗前后保证患者补充充足水分。

四、第一疗程治疗前、第一个疗程剂量增加期间，或患者出现治疗注射药物症状，应提前予以地塞米松治疗。

五、根据患者对药物的毒性反应来调节剂量。