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康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)

【适应症】 

1.黑色素瘤：BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤，康奈非尼与比美替尼联合用于治疗。2.结肠直肠癌：BRAF V600E突变阳性转移性结肠直肠癌(CRC)，康奈非尼与西妥昔单抗联合用于治疗。3.非小细胞肺癌：BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，康奈非尼与比美替尼联合用于治疗。

【作用机制】 

康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度（≤0.9μM）下显着降低配体与这些激酶的结合。

【副作用】

1.黑色素瘤康奈非尼(Encorafenib)与binimetinib联合使用时最常见的不良反应（≥25%）是疲劳、恶心、呕吐、腹痛和关节痛。2.结直肠癌康奈非尼(Encorafenib)与西妥昔单抗联合使用时最常见的不良反应（≥25%）是疲劳、恶心、腹泻、痤疮样皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛和皮疹。3.非小细胞肺癌康奈非尼(Encorafenib)与binimetinib联合使用时最常见的不良反应（≥25%）是疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛、呕吐、腹痛、视力障碍、便秘、呼吸困难、皮疹和咳嗽。

【用法用量】

　　1.剂量推荐：BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤和BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌的推荐剂量(非小细胞肺癌)：450 mg(六粒75 mg胶囊)，每日一次，与比美替尼联合使用。BRAF V600E突变阳性转移性结直肠癌(CRC)的推荐剂量：300 mg(四粒75 mg胶囊),每日一次，与西妥昔单抗联合使用。

　　2.服用事项：可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。但不要在下一剂后12小时内服用遗漏剂量。如果服用BRAFTOVI后出现呕吐，则不要再服用额外剂量，而是继续服用下一个预定剂量。

　　3.剂量调整BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤或BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌：如果停用比美替尼，将康奈非尼的最大剂量减少至300 mg(四粒75 mg胶囊)，每天一次，直到比美替尼恢复使用。