- 康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)
【适应症】
康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂，与binimetinib联合用于治疗通过FDA批准的检测检测出的患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
【作用机制】
康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度（≤0.9μM）下显着降低配体与这些激酶的结合。
【副作用】
康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)与binimetinib联合使用时最常见的副作用（> 25％）为疲劳，恶心，呕吐，腹痛和关节痛。
【用法用量】
在开始康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。推荐剂量为450 mg,每日一次，与binimetinib联合使用。
参考资料：FDA、CFDA、EMSO、康必行
