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司美替尼(Selumetinib)

【适应症】 

司美替尼(Selumetinib)用于治疗患有I型神经纤维瘤病(NF1)的2岁及以上儿童，这些儿童患有丛状神经纤维瘤，无法通过手术完全切除。目前尚不清楚司美替尼对2岁以下儿童是否安全有效。

【作用机制】 

司美替尼为MEK的选择性、非三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂，体外研究显示：本品可通过抑制ERK1/2和p90RSK磷酸化而抑制原发性肝细胞癌(HCC)细胞的生长。体内研究则表明：本品可通过激活半胱氨酸蛋白酶(caspase)通路显著抑制2-1318、5-1318、26-1004和4-1318细胞异种移植物中ERK1/2的磷酸化。

【副作用】

呕吐、胃痛、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、口腔炎症、头痛、甲沟炎和瘙痒。

【用法用量】

通常情况下，司美替尼25mg/m2每天二次，换算表见表1，空腹（餐前2小时或餐后1小时），用水送服，不可掰开胶囊或咀嚼。

不可用于无法吞服整个胶囊的患者。如果漏服，发现时若离下次服药6小时以上，可以按量补服，下次服药仍可按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服。如果因不良反应需要减量，见表2.

第二次减量后，如果仍无法耐受不良反应，永久停药。

如果发生有症状或3级以上的左心室射血分数减少、4级或3天内没有改善的3级腹泻、3级以上结肠炎、横纹肌溶解或视网膜静脉阻塞，永久停药。

对于有中度肝损伤的患者，推荐剂量为20mg/m2每天二次，见表3.

不建议与CYP3A4中效或强抑制剂同服，如果不可避免时，司美替尼的推荐剂量从25mg/m2减至20mg/m2，或从20mg/m2减至10mg/m2.