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替沃扎尼(Fotivda/Tivozanib)

【适应症】 

替沃扎尼是一种激酶抑制剂，适用于在两次或更多次先前的全身疗法后治疗患有复发性或难治性晚期肾细胞癌（RCC）的成年患者。

【作用机制】 

替沃扎尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。体外细胞激酶试验表明，tivozanib在临床上相关浓度下能抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1，VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，并抑制其他激酶，包括c-kit和PDGFRβ。以及各种肿瘤细胞类型（包括人肾细胞癌）的肿瘤生长。

【副作用】

最常见的不良反应（≥20％）是疲劳，高血压，腹泻，食欲下降，恶心，发声障碍，甲状腺功能减退，咳嗽和口腔炎，最常见的3级或4级实验室异常（≥5％）是钠减少，脂肪酶增加，磷酸盐减少。

【用法用量】

•推荐剂量：1.34mg，每天一次，有或没有食物，治疗21天，然后停药7天（28天周期），直至疾病进展或不可接受的毒性。

•为了控制不良反应，可能需要中断剂量和/或减少剂量。

•对于中度肝功能不全的患者，在治疗21天后应将剂量降至0.89mg，然后停药7天（28天周期）。