韦立得/替诺福韦二代(TAF)能完全治愈乙肝吗?

2020-11-12 作者: 康必行-小喆

      要讲“踏夫”,先讲替诺福韦,这个已经是现有的乙肝抗病毒药中最高端的一个了。抗病毒效果好,耐药率低,孕妇能用,只是对肾脏的风险比恩替卡韦大一些。当然,价格也是最昂贵的。

  替诺福韦的肾脏毒性,相较于他的老兄——“阿德福韦”已经小了几十倍,但是毕竟两兄弟还是化学结构相似,所以,替诺福韦的肾脏安全性,一直是医学界比较遗憾的一个问题。

  还好,抗病毒领域的“活雷锋”吉利德,在推出替诺福韦之后,继续研发替诺福韦的后继药品,经过无数次尝试,发现替诺福韦的前体,替诺福韦-艾拉酚胺,也能有效的抑制乙肝病毒复制,而且肾脏毒性远远小于替诺福韦。

  TAF进入肝细胞后,可水解成替诺福韦,随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。

  正常情况下,替诺福韦一天用量300mg,TAF用量只有替诺福韦的不到十分之一,一天25mg即可。所以TAF的肾毒性也比替诺福韦小很多。毒性小,也和TAF本身的结构有关。不仅仅是用量小的问题。很多药物,包括中药,对肾脏有损伤

  我其实有点想不通TAF为什么用量少。TAF是前体,变成替诺福韦,然后再起作用,从常识来看,应该是TAF剂量更大才对啊,然后TAF的一部分变成替诺福韦,发挥药效。TAF只是一种小分子的核苷类似物,不是能自动复制的东西,为什么用量可以比替诺福韦小很多?

  我猜,可能是TAF在人体内的代谢过程和替诺福韦不完全一样,也许TAF在人体内存留的时间长一些,或许被清除的慢一些,或者被什么物质结合或者不结合的比例和替诺福韦不一样,所以用量可以比替诺福韦小十几倍。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.点击拓展阅读:韦立得/替诺福韦二代(TAF)治疗乙肝患者的临床真实数据

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