急性骨髓性白血病(AML)是一种主要影响白细胞的血癌,与某些类型的基因突变有关。基因筛选可以识别突变的基因,包括最常见的AML相关突变之一FLT3。大约30%的AML患者存在某种形式的FLT3突变。2017年,FDA批准
米哚妥林是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子,体外生化或细胞试验表明,米哚妥林可抑制FLT3野生型、FLT3突变(ITD和TKD)、KIT(野生型和D816V突变)、PDGFRα/β、VEGFR2的活性,以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC(蛋白激酶C)家族的成员。米哚妥林具备抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力,并且它在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导细胞凋亡。
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