艾沙康唑(CRESEMBA/ISAVUCONAZOLE)的不良反应及作用有哪些?

2022-09-23 作者: 康必行-小瑶

  艾沙康唑通过抑制CYP450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。艾沙康唑口服胶囊已在中国获批上市,注射剂型暂未获批。其以前药硫酸酯的形式进入人体,活性成分为艾沙康唑。口服生物利用度高,血浆蛋白结合率高,体内分布广,半衰期较长,注射剂型无需添加β-环糊精促进药物溶解,减少肾毒性,主要经粪便代谢。

  艾沙康唑的口服生物利用度很高,达98%,口服吸收几乎不受食物影响,因此静脉与口服给药可互换使用。其在体内组织液中广泛分布,可以透过血脑屏障,血浆蛋白结合率高达99%。在尿液中艾沙康唑活性药物浓度很低,因此一般不适用于尿路感染的治疗。

  艾沙康唑具有良好的安全性和耐受性,其最常见的不良反应包括:恶心、呕吐、腹泻等消化道症状和肝功能损害,通常无需停药。与伏立康唑对比的临床试验结果表明,艾沙康唑的不良反应发生率显著低于伏立康唑。在药物相关性肝功能异常、眼部疾病和皮肤软组织疾病的发生率方面均存在统计学差异。

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