INCLISIRAN/LEQVIO降低胆固醇效果显著?

2022-09-26 作者: 康必行-小瑶

  Inclisiran是一种siRNA药物,其精妙之处在于只针对PCSK9蛋白。Inclisiran将靶向PCSK9的双链siRNA与靶向肝细胞的去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)进行偶联,不仅使siRNA分子的稳定性得到了提高,同时可实现对肝脏的特异性递送。PCSK9蛋白会与肝细胞表面的LDL受体(LDL-R)结合,而后增加LDL-R的降解,使LDL-R不能有效处理LDL-C,此时血浆中的LDL-C水平便会升高。而Inclisiran拥有PCSK9的mRNA互补序列,因此能从『芸芸众生』中准确抓到PCSK9蛋白,并抑制它的产生,减少肝细胞LDL-R的降解,使肝脏始终可以高效地处理LDL-C,从而降低血浆中的LDL-C水平。进入血液后,Inclisiran首先和n-乙酰半乳糖胺(GaINAc)以及肝细胞膜上的ASGPR特异性结合,从而进入肝细胞内。Inclisiran进入肝细胞后,则与RNA RISC结合,并在反义链的介导下与编码PCSK9蛋白的mRNA结合,抑制PCSK9蛋白的产生。

  Inclisiran正是这样一种新型的降低LDL-C的武器,带着巨大的潜力闯入我们的视线。Inclisiran是一种小干扰RNA(siRNA),作用靶点同样在PCSK9;不同的是,它不是以抗体的形式来拮抗PCSK9,而是通过RNA干扰的原理促进PCSK9的mRNA降解,从而显著减少肝脏PCSK9的合成,降低循环血中PCSK9水平,从而提升肝细胞表面LDL受体密度,增强肝细胞对LDL的清除能力,显著降低LDL-C水平。

  2016年公布了Inclisiran在ASCVD患者中的II期临床试验(ORION-1研究)随访半年和一年的结果,证实了Inclisiran 300 mg首次皮下注射后,继予第90天、第270天共三次治疗,能显著降低LDL-C超过50%,并在首次注射后维持强大降脂作用长达一年。与安慰剂组相比,Inclisiran组并未发现严重不良反应。因此,Inclisiran还有目前其他降脂药物所不可企及的优势,即每年只需两次皮下注射的超长药效,可谓是“疫苗性”的降胆固醇药物。

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