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英克西兰(Leqvio/Inclisiran)简介
扩大适应症使乐可维/英克西兰(Leqvio/Inclisiran)在原发性高脂蛋白血症（高LDL-C）患者的LDL-C降低治疗中的应用范围更广泛。扩大适应症作为饮食和他汀类药物治疗的辅助疗法，用于患者在患病早期降低心脏病风险升高的原发性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。适用人群也包括有高血压、糖尿病等合并症但尚未发生过心血管事件的患者。
Leqvio最初于2021年12月获得FDA批准，是第一个也是唯一一个降低LDL-C的小干扰RNA（siRNA）疗法。原发性高脂血症的扩大适应症允许在先前批准的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）和杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）之外的患者群体使用。
Leqvio是一种注射剂，每年皮下注射两次。在两次初始剂量后，患有心脏病或心脏病风险升高的患者（他汀类药物治疗后仍无法达到预期LDL-C目标）LDL-C水平持续降低，降幅高达52%。在医护人员给患者注射Leqvio后，可以确信患者在6个月内不会错过相应剂量的治疗。
Leqvio现在可以作为饮食和他汀类药物治疗的辅助用药，用于尚未发生心血管事件但心脏病风险增加的患者，包括那些患有高血压和糖尿病等合并症的患者。
Leqvio的标签更新进一步强调了其强大的安全性和疗效数据。
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英克西兰(Leqvio/Inclisiran)临床试验
FDA批准Leqvio的扩大适应症是基于一项创新且强大的临床项目VictORION，其中包括27项试验，在全球50多个国家招募了60000多名受试者。该计划旨在扩展Leqvio在不同患者群体中降低LDL-C的基础证据，包括实施研究、真实世界证据和确定其对心血管结果益处的试验。越来越多的研究计划通过主要试验得到大量数据，例如ORION-4（二级预防）、V（VictORION）-2-预防（二级预防）、V-1-PEVENT（高风险一级预防）、V-INITIATE、V-INCEPTION、V-REAL、V-DIFFERENCE和V-PLAQUE。VictORION试验强化了阻止心血管疾病过早死亡，并引导心血管发病率和死亡率下降。
Leqvio最常见的副作用是注射部位反应（包括疼痛，发红和皮疹）、关节痛、支气管炎。
关于动脉粥样硬化性心血管疾病
关于动脉粥样硬化性心血管疾病
动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD），也称为心脏病。动脉粥样硬化相当于脂质随时间的积累，主要是动脉内层的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。动脉粥样硬化斑块的意外破裂可导致动脉粥样硬化性心血管事件，例如心脏病发作或中风。ASCVD引起的事件（包括心脏病发作和中风），占所有心血管疾病死亡的85%。ASCVD是美国人口死亡的主要原因，其负担大于任何其他慢性疾病。许多LDL-C升高的患者患有高血压、肥胖或糖尿病等其他疾病，这显著增加了他们患ASCVD和心血管事件的风险。
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英克西兰(Leqvio/Inclisiran)的作用机制
Inclisiran是一种短链合成siRNA，它由2条互补的核糖核酸链组成，其中一条链起引导作用，另一条链为过客链。Inclisiran的引导链与称为RISC(RNA诱导的沉默复合物)的多蛋白复合物结合后，引导链可与PCSK9的互补mRNA杂交并诱导其降解。由于这种独特的作用机制，Inclisiran可以同时降低细胞内和细胞外PCSK9蛋白水平，从而导致LDL-C浓度的大幅降低[2]。值得注意的是沉默复合物在mRNA降解发生后仍然保持活性。因此Inclisiran的降脂作用长期有效。正是因为RNA干扰机制的发现，2006年诺贝尔生理学/医学奖授予了其发现者Andrew Fire和Craig Mello教授。
乐可维/英克西兰(Leqvio/Inclisiran)的安全性
目前关于Inclisiran安全性的研究表明，Inclisiran治疗组和安慰剂组的不良反应发生率相当，可见Inclisiran在安全性方面表现优异。Inclisiran最常见的不良反应包括，局部轻度皮疹和色素沉着过度，咳嗽，肌肉酸痛，头痛和背痛以及急性鼻咽炎等。
尽管临床试验中没有患者由于药物引起的严重副作用而停止用药，但应该注意的是，一名受试者发生谷氨酰转移酶和丙氨酸转氨酶水平显著升高。除了这名单例患者外，在使用和不使用他汀类药物的情况下，均未观察到不良反应的显著差异。因此从整体而言，Inclisiran的不良反应发生率较低且相对不严重，安全性相对可靠。
乐可维/英克西兰(Leqvio/Inclisiran)推荐剂量
LEQVIO与最大耐受他汀类药物治疗相结合的推荐剂量为最初单次皮下注射284 mg，第3个月再次注射，然后每6个月注射一次。
如果错过计划剂量少于3个月，则给予LEQVIO并根据患者原来的时间表维持剂量。
如果计划的剂量错过超过3个月，请重新开始新的给药方案-最初施用LEQVIO，在3个月时再次施用，然后每6个月施用一次。
有临床指征时评估LDL-C。LEQVIO的LDL降低作用最早可在开始治疗后30天以及此后的任何时间进行测量，而无需考虑给药时间。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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