一、药物作用机制
瑞司美替罗通过选择性激活肝脏中的甲状腺激素受体β(THR-β),改善肝脏代谢功能,减少脂肪积累,降低炎症反应,并减缓或逆转肝纤维化进程。其高选择性特点意味着它不会激活甲状腺激素受体-α(THR-α),因此不影响甲状腺激素通路中的其他信号,从而避免了潜在的全身性副作用。
二、临床试验与疗效
瑞司美替罗的获批基于一项治疗伴有肝纤维化的NASH的3期随机对照试验。该试验涉及活检确诊为NASH且肝纤维化分期为F1B、F2或F3的成人患者。患者按1:1:1的比例随机分配接受每日一次的瑞司美替罗,剂量为80mg或100mg,或安慰剂。
试验的主要终点是第52周时NASH的缓解(包括非酒精性脂肪肝活动评分降低≥2分,且纤维化未恶化)以及纤维化至少改善一个阶段(且非酒精性脂肪肝活动评分未恶化)。结果显示,80mg和100mg剂量的瑞司美替罗在NASH消退和肝纤维化改善方面均优于安慰剂。具体来说,80mg和100mg瑞司美替罗组分别有25.9%和29.9%的患者实现了NASH缓解且纤维化没有恶化,而安慰剂组只有9.7%的患者达到这一标准。在纤维化改善方面,80mg和100mg
三、安全性与副作用
瑞司美替罗在临床应用中可能会引起一系列的副作用,但大多数副作用是轻微的,且患者通常可以耐受。最常见的副作用包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕等。这些副作用通常在用药初期较为明显,但随时间推移可能会逐渐减轻。
需要注意的是,瑞司美替罗与某些药物可能存在相互作用,特别是CYP2C8抑制剂。与强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)同时使用时不推荐;与中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)同时使用时,应减少瑞司美替罗的剂量。此外,瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害或失代偿性肝硬化患者中进行研究,因此这些患者应谨慎使用或避免使用。
四、用药指南与注意事项
瑞司美替罗的推荐剂量基于患者的体重。对于体重小于100公斤的患者,推荐剂量为80毫克,每日口服一次;对于体重等于或大于100公斤的患者,推荐剂量为100毫克,每日口服一次。药物可以随餐服用或不随餐服用。
在使用瑞司美替罗期间,患者应定期进行肝功能检查,以便及时发现任何异常情况。如果肝功能指标出现显著变化,应及时停药并咨询医生。此外,由于瑞司美替罗的药物相互作用较为复杂,患者在使用前应咨询专业医学顾问,特别是当与其他药物同时使用时。
五、价格与获取
瑞司美替罗目前在美国上市,价格分别为60mg30片约为1215美元,80mg30片约为1485美元,100mg*30片约为1755美元。患者在购买时应关注价格变化,并选择正规渠道购买,以确保药品的质量和安全。
六、结论与展望
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