利特昔替尼(Litfulo/Ritlecitinib)通过选择性抑制JAK3和其他相关酶的活性显著改善患者的斑秃症状

2025-01-20 作者: 康必行-小卉

  利特昔替尼(Ritlecitinib,商品名Litfulo)是一种口服激酶抑制剂,主要用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃。该药物通过选择性抑制Janus激酶3(JAK3)和其他相关酶的活性,阻断免疫系统中的异常信号传导,从而减轻免疫系统的过度反应,改善患者的症状,并促进头发再生。

  作用机制

  利特昔替尼是一种高效选择性的JAK3抑制剂,同时也对其他酪氨酸激酶有一定的抑制作用。JAK3在免疫系统的信号传导中起着关键作用,尤其是在T细胞和B细胞的激活过程中。在斑秃的发病过程中,免疫系统的异常反应导致毛囊受到攻击,从而引发头发脱落。利特昔替尼通过抑制JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化和依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体的信号传导,减少炎症反应和免疫介导的组织损伤,从而改善斑秃患者的症状。

  临床试验数据

  利特昔替尼的疗效得到了多项临床试验的验证。其中,一项关键的III期临床试验纳入了1097名12岁及以上的重度斑秃患者,这些患者至少有50%的头皮脱发。患者被随机分配到口服利特昔替尼或安慰剂组,每天一次,持续24周。

  试验结果显示,在接受200mg+50mg剂量利特昔替尼治疗的患者中,有38名(占该组患者的31%)在第24周时基于SALT评分(评估头发脱落程度的标准)达到20或更低的反应,相比之下,安慰剂组仅有2名患者达到这一标准。此外,其他剂量组(如200mg+30mg、50mg和30mg)也显示出一定的疗效。这一结果表明,利特昔替尼在治疗重度斑秃方面具有显著效果。

  用法用量

  利特昔替尼的推荐剂量为50毫克,每天一次口服,可与或不与食物同服。胶囊应整个吞下,不得压碎、劈开或咀嚼。如果漏服一剂药物,应尽快补服,除非距下次给药时间不足8小时,此时应跳过漏服的剂量,并按常规继续服用。

  副作用及安全性

  尽管利特昔替尼在治疗重度斑秃方面表现出显著效果,但患者仍需注意其可能的副作用。常见的副作用包括头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数减少和口腔炎等。这些副作用通常较为轻微,大多数患者能够耐受并继续治疗。

  然而,仍需警惕严重的副作用。部分患者可能会出现过敏反应,如荨麻疹、呼吸不畅,以及面部、唇部、舌头或咽喉部位的肿胀。此外,个别患者可能会出现心脏病、中风等严重并发症。因此,在使用过程中应定期监测心电图和血液指标。

  孕妇使用利特昔替尼的临床数据有限,因此建议在医生指导下使用。哺乳期女性在使用利特昔替尼期间和最后一次给药后约14小时内应避免母乳喂养。老年人群由于感染发生率较高,使用时应谨慎,并定期监测相关指标。轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量,但严重肝受损患者不建议使用该药物。

  结语

  利特昔替尼作为一种新型的治疗重度斑秃的药物,通过选择性抑制JAK3和其他相关酶的活性,显著改善患者的症状,并促进头发再生。然而,患者在使用过程中仍需注意其可能的副作用和安全性问题。在医生的指导下,合理使用利特昔替尼,可以最大限度地发挥其治疗效果,同时减少副作用的发生。未来,随着研究的深入和临床经验的积累,我们有望更全面地了解利特昔替尼的疗效和安全性特征,为患者提供更有效的治疗方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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