药理机制
福坦替尼是一种靶向SYK激酶的抑制剂,SYK在血小板的激活过程中发挥着重要作用。ITP是一种获得性自身免疫性疾病,其特征是通过SYK介导的巨噬细胞信号转导吞噬和破坏自身抗体包被的血小板。福坦替尼通过抑制SYK激酶的活性,阻断这一过程,从而减少抗体介导的血小板破坏,提高血小板的生成和存活,改善血小板的数量和质量。
临床试验结果
FIT1和FIT2试验:这两项是平行多中心、安慰剂对照的随机双盲III期临床试验,旨在评估福坦替尼对持续性/慢性ITP患者的疗效。试验中,患者被随机分为福坦替尼治疗组和安慰剂组,分别接受每日两次的福坦替尼100毫克或安慰剂治疗,为期24周。结果显示,在FIT1试验中,18%的接受福坦替尼治疗的患者在第14至24周期间血小板水平能够稳定在50 x 10^9/L以上,而安慰剂组仅为0%(P=0.03)。在FIT2试验中,尽管单独分析时未达到统计学显著性,但两项试验的汇总分析表明,与安慰剂相比,福坦替尼产生了显著较高的稳定缓解率和总缓解率。
FIT3试验:这是一项开放标签的扩展研究,旨在进一步评估福坦替尼的长期疗效和安全性。结果显示,福坦替尼能够维持持久的血小板反应,提示其疗效可通过长期治疗得到维持。
用法用量
福坦替尼的推荐用量为每日两次,口服。初始剂量为100毫克,一个月后,如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L,以降低出血风险。
不良反应
福坦替尼在使用过程中可能出现一些不良反应,但通常是可控制和可逆转的。常见的不良反应包括头痛、恶心、腹泻、高血压、头昏眼花、ALT升高、AST增加、呼吸道感染、皮疹、腹痛、乏力、胸痛和中性粒细胞减少症等。此外,福坦替尼还可能引起一些严重的副作用,包括发热性中性粒细胞减少、肺炎、呼吸困难、肾结石、晕厥和缺氧等。这些副作用并非所有患者都会出现,且多数副作用在停止用药或调整剂量后可缓解。
特殊注意事项
肝功能监测:少数患者可能会出现肝功能异常,如肝酶升高等。在使用福坦替尼期间需要监测肝功能指标,如果出现异常,应及时告知医生。
剂量调整:基于个体安全性和耐受性,建议调整福坦替尼的剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。
药物相互作用:避免与其他可能增加出血风险的药物同时使用,如抗凝血药物、非甾体类抗炎药物等。
特殊人群:孕妇、未成年人和老年人等特定人群在使用福坦替尼前应咨询医生,以确保药物的安全性和适应性。
综上所述,
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