药理机制
瑞司美替罗通过选择性激活肝脏中的甲状腺激素受体β(THR-β),改善肝脏代谢功能,减少脂肪积累,降低炎症反应,并减缓或逆转肝纤维化进程。这一机制使得瑞司美替罗成为首个获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗NASH的药物,填补了该领域长期以来的空白。
临床试验数据
瑞司美替罗的临床疗效在多项关键性试验中得到了充分验证。其中,一项针对中度至晚期肝纤维化(F2至F3期)的NASH患者的3期临床试验结果显示:
与安慰剂组相比,
具体而言,瑞司美替罗能够显著降低多种脂质、脂蛋白和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)指标,同时提高胰岛素敏感性,降低血糖水平。
在安全性方面,瑞司美替罗组与安慰剂组在严重不良事件发生率上无显著差异,显示出良好的安全性和耐受性。
用法用量
瑞司美替罗的推荐剂量基于患者的实际体重。具体用法如下:
1.对于体重小于100公斤的患者,推荐剂量为80毫克,每日口服一次。
2.对于体重等于或大于100公斤的患者,推荐剂量为100毫克,每日口服一次。
不良反应
尽管瑞司美替罗在临床试验中表现出良好的安全性和耐受性,但仍可能出现一些轻微的不良反应。最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕等。这些症状通常在治疗初期出现,并随着身体逐渐适应药物而减轻或消失。然而,如果这些症状持续存在或加重,患者应及时联系医生。
此外,瑞司美替罗还可能引起一些罕见但严重的不良反应,如肝毒性和胆囊相关不良反应。因此,在使用瑞司美替罗期间,患者应定期进行肝功能检查和胆囊健康监测。
特殊人群用药注意事项
孕妇和哺乳期女性:目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。因此,孕妇和哺乳期女性在使用瑞司美替罗前应咨询医生,权衡利弊后决定是否使用。
儿童患者:
老年患者:虽然65岁及以上的老年患者在有效性上没有显著差异,但不良反应的发生率较高。因此,老年患者在使用瑞司美替罗时应特别谨慎,并定期进行监测。
肝功能损害患者:对于中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B级或C级)的患者,应避免使用瑞司美替罗,以免增加不良反应的风险。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者不建议调整剂量,但需密切监测肝功能变化。
肾功能损害患者:轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而,瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究,因此不建议严重肾功能损害患者使用该药物。
储存条件
瑞司美替罗应存放在室温下(20-25°C),避免暴露在极端高温或低温环境中。同时,应将药物放置在儿童接触不到的地方,以防误服。药物的有效期为24个月,过期的药物不应继续使用。
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