血小板增多症,是一种以外周血血小板计数增多为特点的疾病。这种疾病早期可能无特殊表现,但也有不少患者会出现疲劳、乏力、头晕、头痛等症状。病情进一步发展,还可能出现多部位出血、脾大等情况。血小板增多症可分为原发性和继发性,原发性血小板增多症多见于50岁以上的中老年人,病因尚未明确;继发性血小板增多症则主要是由于其他疾病导致。
血小板增多症若得不到有效控制,会引发严重的并发症,其中出血和血栓形成最为常见。肢体血管栓塞后,患者会感到肢体麻木、疼痛,甚至出现坏疽;脾及肠系膜血管栓塞可致腹痛、呕吐;肺、脑、肾栓塞更会引起相应的严重临床症状,对患者的生命健康构成极大威胁。因此,找到有效的治疗方法对于血小板增多症患者至关重要。
在众多治疗药物中,安归宁(
安归宁的作用机制较为独特。它作为一种磷酸二酯酶-3(PDE-3)抑制剂,能够特异性地抑制PDE-3的活性。在血小板生成过程中,PDE-3参与其中,而安归宁通过抑制其活性,减少环磷酸腺苷(cAMP)的水解,使得细胞内cAMP的浓度增加。cAMP作为重要的第二信使,会调节细胞的增殖和分化过程。在血小板生成这一环节,cAMP浓度增加后,能够抑制巨核细胞的增殖和分化,进而减少血小板的生成。此外,安归宁还能通过抑制血小板聚集过程中的某些关键因子,降低血小板的聚集能力,进一步减少血栓形成的风险。简单来说,安归宁从减少血小板生成和降低血小板聚集能力两方面入手,直击血小板增多症的发病根源。
在实际治疗效果方面,相关研究给出了令人振奋的数据。在一项阿那格雷治疗原发性血小板增多症的疗效与安全性研究中,纳入了198例原发性血小板增多症(ET)患者,并将其分为
当然,药物的安全性也是患者极为关注的问题。阿那格雷在安全性方面整体表现良好,虽然可能会引发一些不良反应,但多数为轻度且可控。在心血管系统方面,可能出现心悸、心动过速、周围性水肿、血管扩张等症状,在健康志愿者中还有发生直立性低血压的倾向;中枢神经系统可能出现头痛、晕眩、感觉异常、多梦及注意力涣散;呼吸系统可能有呼吸困难,甚至有报道出现肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压;肌肉骨骼系统会表现出肌无力;胃肠道方面,腹泻、腹痛、恶心、胃肠胀气、呕吐、消化不良、胰腺炎、胃溃疡及十二指肠溃疡等情况都有报道;血液系统方面,有出现贫血、血小板减少(血小板计数在7-14天内开始下降)的情况,也有引起出血、血栓形成的个案报道,但阿那格雷对血红蛋白、白细胞计数、网织红细胞计数、凝血酶原时间(PT)及出血时间无显著影响;皮肤方面,可能出现皮疹、荨麻疹。不过,医生在用药过程中会密切监测患者情况,一旦出现不良反应,可通过调整剂量或采取相应措施进行缓解。
在使用安归宁时,用法用量也需严格遵循医嘱。成人常规剂量口服给药起始剂量为一次0.5mg,4次/日或一次1mg,2次/日,1周后可进行剂量调整,但一周中日剂量最多增加0.5mg,最大剂量不超过10mg/d,单剂量不超过一次2.5mg。肾功能不全时应减量给药。对于6岁以上儿童,起始剂量为0.5mg,顿服,1周后可进行剂量调整,一周中日剂量最多增加0.5mg,最大剂量不超过10mg/d,单剂量不超过一次2.5mg。并且,在使用本品治疗的第1周每隔2日及在达到维持剂量前至少每周1次监测血小板计数,治疗期间应定期监测肝功能。
总体而言,安归宁(
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