从作用机制来看,在机体免疫应答过程中,T细胞的活化至关重要。T细胞活化需要抗原提呈细胞提供共刺激信号,其中T细胞表面分子CD28与其相应配体分子B7(CD80/CD86)结合所提供的共刺激信号尤为关键。贝拉西普能够与抗原提呈细胞上的CD80或CD86分子紧密结合,进而阻断CD28介导的T淋巴细胞共刺激信号,使得T细胞无法正常活化。同时,它还能抑制IL-2、IL-4、IFN-β和TNF-α等细胞因子的生成,这些细胞因子在免疫反应中起着关键作用,通过抑制它们的产生,贝拉西普有效保护移植器官免遭排斥,并且在一定程度上保留机体对其他病原体的免疫应答能力。
在用法用量方面,贝拉西普只有注射剂这一种制剂规格,为冻干粉,每瓶250毫克,包装中附有一支无硅酮12毫升一次性使用的注射器。初始期给药时,在第1天(即移植当日,移植手术前)和第5天(第1天给药后接近96小时),以及移植后第2和4周的末尾、移植后第8和12周末,均需静脉滴注,剂量为10mg/kg。进入维持期给药阶段,在移植后第16周结束时给予1次,继后每4周(加或减3天)1次,剂量为5mg/kg。值得注意的是,为了准确配制溶液剂量,其处方剂量必须被12.5整除,整除增量有特定数值。而且滴注总剂量要依据患者在移植时的实际体重计算,体重变化小于10%,不必调整剂量;体重变化大于10%,则需根据现体重重新调整剂量。此外,配制好的溶液需立即从安瓿转移至滴注袋或瓶中,必须在冻干粉配制后24小时内完成滴注。若不立即使用,配制好的溶液可冷藏贮存,2-8℃可放置24小时,在室温(20-25℃)和室内光线下放置最长时间为4小时,放置总时间不能超过24小时。并且,本品可用注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解,稀释时须与溶解时使用的注射液一致,溶解过程中要避免剧烈振摇。配制、稀释和滴注过程中,应使用无硅酮的注射器和输液器,通过0.2-1.2μm的低蛋白结合的滤器,经30分钟静脉滴注。
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