巨细胞病毒感染在免疫缺陷患者中可能导致严重并发症,缬更昔洛韦通过其优化的药代动力学特性,为这类患者提供了有效的口服治疗选择。其设计巧妙利用缬氨酸酯化提高更昔洛韦的口服生物利用度,解决了更昔洛韦口服吸收差的问题。进入体内后,缬更昔洛韦迅速转化为活性成分更昔洛韦,后者通过选择性磷酸化在感染细胞内聚集。病毒感染细胞内的胸苷激酶活性比正常细胞高10倍,这使得更昔洛洛韦在感染细胞中的浓度比正常细胞高100倍,这种选择性是其疗效和安全性的基础。缬更昔洛韦对巨细胞病毒的抑制浓度较低,50%抑制浓度为0.1至1.0微摩尔,显示出强效的抗病毒活性。
该药适用于艾滋病患者巨细胞病毒视网膜炎的治疗和器官移植受者巨细胞病毒病的预防。治疗巨细胞病毒视网膜炎的诱导期剂量为每日两次900毫克,随餐服用,持续21天,维持期剂量为每日一次900毫克。预防器官移植后巨细胞病毒病的推荐剂量为每日一次900毫克,从移植后10天内开始,根据免疫抑制强度和供受体血清学状态决定疗程。对于肾功能不全患者,必须根据肌酐清除率调整剂量,当肌酐清除率低于60毫升/分钟时,剂量应相应减少。
研究数据表明
一位39岁艾滋病患者的治疗经历展示了其临床价值。患者确诊巨细胞病毒视网膜炎,视力进行性下降。开始
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